Антибиотики нового поколения широкого спектра действия (список)

Антибиотиками называются вещества, способные вызывать гибель либо же подавлять рост простейших микроорганизмов. Их перечень включает в себя не только вещества природного происхождения и их производные, но и препараты, не имеющие биологических аналогов. Если речь идет про антибиотики широкого спектра действия нового поколения список синтетически созданных лекарств значительно превышает медикаменты биологического происхождения.

Подробный обзор

Антибиотики в жизни человека

Сама природа создала антибиотики для борьбы с бактериями, поскольку эти вещества не оказывают никакого влияния на другие микроорганизмы, такие как вирусы, паразиты или грибки. Первый антибиотик, который был обнаружен в конце XIX века, – пенициллин. Это было очень важное открытие для человечества, потому что оно позволило увеличить продолжительность жизни в среднем на 15 лет.

Сегодня существует большое количество антибиотиков, более чем 10000 видов, с различными способами действия. Одни, такие как пенициллин, действуют на стенки или мембраны бактерий, вызывая их разрушение. Действие других направлено на блокировку их развития и выживания. Наконец, есть антибиотики, которые действуют непосредственно на уровне ДНК бактерий, предотвращая их деление и пролиферацию.

Но есть одна существенная проблема: чем дольше мы используем антибиотики, тем больше появляется бактерий, способных противостоять им. В течение многих лет развитие фармацевтических средств позволяет обойти это сопротивление, благодаря все более новым поколениям антибактериальных препаратов. Тем не менее способность бактерий приспосабливаться и блокировать действие антибиотиков остается серьезной проблемой общественного здравоохранения.

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок».

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Читайте также:  Вирусный энцефалит – всему виной клещи и не только!

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

1. очищенные —фармакопейные;

2. полуфабрикаты;

3. нативные препараты.

Очищенные- содержатлишь антибиотическое начало, применяютсяв медицинской практике с целью лечениязаболеваний путем энтерального илипарентерального их применения;

Полуфабрикаты— близки к очищенным, обладают высокойантимикробной активностью, но по каким-топоказателям не идут для пользования вмедицинской практике, а применяютсясугубо в ветеринарии;

Нативныепрепараты. Имеют низкую степень очистки,как правило выпускаются вместе спитательной средой, поэтому, кромеантибиотика они содержат витамины,ферменты, белки и применяются какстимуляторы роста и откорма животных.

Самые сильные антибиотики

В наше время широко применяются антибиотики из группы цефалоспоринов, макролидов, фторхинолонов, имипенемы, пенициллинов. Самые сильные антибиотики — антибиотики широкого спектра действия, губительно действующие на граммположительные и граммотрицательные бактерии.

Итак, рассмотрим основные группы самых сильных антибиотиков.

Цефалоспорины

Это самые сильные антибиотики обширного спектра действия, работают бактерицидно. Они хорошо переносимы, это объясняется небольшой вероятностью возникновения нежелательных эффектов. Эта группа содержит 4 поколения:

Цефалоспорины 1 поколения:* Цефазолин (ризолин, цезолин, кефзол)* Цефалексин (споридекс, цефф, оспексин)* Цефадроксил (дуроцеф, биодроксил)

Препараты 1 поколения хорошо активны против стафилококков.

Цефалоспорины 2 поколения:* Цефаклор (верцеф,тарацеф)* Цефамандол (цефат)* Цефуроксим (аксетин, кетоцеф, зиннат)

Препараты активны против клебсиеллы, протея, гемофильной палочки, кишечной палочки.

Цефалоспорины 3 поколения:* Цефотаксим (клафоран, цефосин)* Цефоперазон (медоцеф, цефобид)* Цефтазидим (фортум, фотразим)* Цефтибутен (цедекс)* Цефтриаксон (лендацин, торцеф)

Это поколение часто применяется для лечения в больницах при таких болезнях как пневмония, пиелонефрит, инфекции абдоминальной области и малого таза, остеомиелит, менингит.

Цефалоспорины 4 поколения — самые сильные антибиотики:* Цефепим (максипим)Еще более широкого применения, чем 3 поколение.

В 4 поколении более серьезные побочные эффекты: нефротоксичность, гематотоксичность, нейротоксичность, дисбактериоз.

Макролиды

Макролиды являются антибиотиками узкого применения, эффективны против граммположительных бактерий. Оказывают бактериостатическое действие, то есть останавливают рост бактериальной клетки. Не угнетают иммунитет.

Представители этой группы — эритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин, джозамицин, спирамицин, рокситромицин. Кларитромицин и джозамицин — самые сильные антибиотики из макролидов.

Они применяются для лечения дыхательных инфекций, отита, синусита, хламидийной инфекции, в стоматологии, для иррадикации при язве желудка.

Побочные действия макролидов:— быстро снижается чувствительность

— аллергия

— диспепсия

— флебит при инъекциях.

Фторхинолоны

Самые сильные антибиотики

Фторхинолоны — самые сильные антибиотики обширного спектра действия. Разделяются на ранние фторхинолоны (1 поколение) — значительную активность проявляют по отношению к граммотрицательным бактериям, синегнойной палочке.

«Новые» фторхинолоны (2 поколение) по отношению к граммотрицательным бактериям не уступают 1 поколению (кроме синегнойной палочки, самый сильный антибиотик против синегнойной палочки — ципрофлоксацин).

Длительно циркулируют в крови, что позволяет использовать препараты 1 поколения 2 раза в течение суток, а ломефлоксацин и моксифлоксацин — раз в сутки. Прекрасно проникают в отдельные органы и ткани.

Отдельные представители:* Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, цифран). Применяют при дыхательных инфекциях, инфекциях мочевых путей, инфекциях кожи, мягких тканей, нагноениях костей, суставов, ЗППП, сепсисе, менингите.* Ломефлоксацин (ломфлокс, максаквин) — применяется : общие показания + хламидиоз, туберкулез.

* Норфлоксацин (нолицин, норбактин, нормакс) — при мочевыделительных инфекциях.* Офлоксацин (заноцин, офлоксин, таривид). Назначают при: общие показания + хламидиоз, хеликобактер пилори, гарднерелла.* Пефлоксацин (абактал, перти).* Спарфлоксацин (спарфло).

* Левофлоксацин (таваник)

* Моксифлоксацин (авелокс)

Побочные эффекты: артротоксичность, фототоксичность, диспепсия, токсическое поражение печени.

Карбапенемы

Карбапенемы — тоже самые сильные антибиотики, обладающие обширным спектром действия. Используются как резервные средства при инфекциях, вызванных устойчивыми энтеробактериями и представители:* Тиенам (имипенем+циластатин)* Меропенем (меронем)

Побочные действия: флебит, кандидоз, аллергия, диспепсия.

Пенициллины

Пенициллины — самые сильные антибиотики широкого назначения. Малотоксичны, выводятся главным образом почками.

Отдельные представители:* Бензилпенициллина (натриевая, калиевая, новокаиновая соль)* Пролонгированные пенициллины (пенициллин прокаин, бициллин 1, 3, 5.

* Феноксиметилпенициллин* Ампициллин* Оксациллин* Ампиокс* Амоксициллин (флемоксин солютаб, хиконцил)* Амоксициллина клавуланат (амоксиклав, аугментин, моксиклав, клавоцин)

* Ампициллин+сульбактам

Антибиотики группы пенициллинов употребляются при инфекциях органов дыхания, мочеполовой системы, желудка и кишечника, кожи, нагноениях мягких тканей, сифилисе, гонорее.

Защищенные пенициллины имеют более широкий спектр действия. Пенициллины назначают с рождения. Их можно пить беременным во 2 и 3 триместрах, кормящим по показаниям.

Основные побочные эффекты — это диспепсические расстройства, аллергия, токсическое воздействие на кровь.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

Антибиотики: классификация, показания и противопоказания

Антибиотики являются лекарственными препаратами натурального или искусственного происхождения, используемые для лечения различных инфекций.

В 1928 году, британский врач Александер Флеминг открыл, что разновидность плесени, Penicillium, предотвращает развитию бактерии.

Вещество, выделенное плесенью, пенициллин, стал доступным как лекарственный препарат в ’40 годы, он является первым антибиотиком.

С момента их открытия, антибиотики позволили лечение различных заболеваний, в том числе туберкулёза.

В настоящее время, исследователи пытаются найти другие эффективные антибиотики, которые смогут бороться с устойчивыми бактериями или с теми, которые потеряли чувствительность к антибиотиками.

Читайте также:  4 причины отказаться от противостолбнячной прививки

Ниже представлены главные категории антибиотиков, без которых не справилась бы наша медицина.

Виды антибиотиков

Стрептомицин, Амикацин, Дибекацин, Гентамицин, Нетилмицин, Сизомицин, Спектиномицин.

Показания аминогликозидов

  • Туберкулёз (стрептомицин);
  • Инфекции мочевыводящих путей (амикацин, дибекацин, гентамицин, нетилмицин, сизомицин, спектиномицин).

Возможные побочные эффекты аминогликозидов

  • Проблемы со слухом;
  • Нефротоксичность (почечная токсичность).

Возможные побочные эффекты

  • Токсическое поражение печени;
  • Неврологическая токсичность;
  • Проблемы со зрением;
  • Аллергические реакции.

Бета-лактамные антибиотики — Пенициллины

Антибиотики широкого спектра действия.

Показания к применению

  • Инфекции легких;
  • Сердечные инфекции;
  • Инфекции пищеварительного тракта;
  • Инфекции ушей, носа или горла;
  • Инфекции генитальных органов;
  • Инфекции мочевыводящих путей.

Побочные эффекты пенициллинов

  • Аллергические реакции;
  • Желудочно-кишечная токсичность.

Бета-лактамные антибиотики – Цефалоспорины

Антибиотики: классификация, показания и противопоказания

Антибиотики широкого спектра действия.

Возможные побочные эффекты цефалоспоринов

  • Аллергические реакции;
  • Желудочно-кишечная токсичность.

Побочные эффекты линкозамидов

  • Желудочно-кишечная инфекция.

Побочные эффекты макролидов

  • Аллергические реакции;
  • Желудочно-кишечная инфекция;
  • Токсическое поражение печени.

Побочные эффекты нитроимидазолов

  • Раздражения кишечника;
  • Сыпь.

Побочные эффекты полимиксинов

  • Влияние на нервную систему;
  • Нефротоксичность.

Побочные эффекты хинолонов

  • Хинолоны:
    • Аллергические реакции;
    • Проблемы со слухом.
  • Фторхинолоны:
    • Тендинит;
    • Аллергические реакции;
    • Расстройства пищеварения.

Побочные эффекты рифамицинов

  • Рифамицин:
  • Рифампицин:
    • Желудочно-кишечная токсичность;
    • Риск взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Побочные эффекты сульфаниламидов

  • Аллергические реакции;
  • Почечная токсичность;
  • Расстройства пищеварения.

Побочные эффекты синергистинов

  • Желудочно-кишечная токсичность;
  • Раздражения кожи.

Побочные эффекты тетрациклинов

  • Аллергические реакции;
  • Желудочно-кишечная токсичность.

Характеристики и список препаратов

Антибиотики нового поколения отличаются минимальным количеством побочных явлений, многие защищаются ингибиторами, способными уничтожать бета-лактамаз-продуцирующих возбудителей и содержат клавуановую кислоту, нейтрализующую губительное влияние ферментов на действующее вещество лекарства.

Среди антибиотиков нового поколения чаще всего используются:

  • Флемоклав Солютаб
  • Сумамед
  • Амоксиклав
  • Рулид,
  • Моксифлоксацин

Модифицированные рецептуры новых антибиотиков и более сложный принцип действия сделали возможным воздействие лекарства на клеточном уровне патогенного агента, без уничтожения полезной микрофлоры организма.

Характеристики и список препаратов

Еще 10-15 лет назад такой результат давали только антибиотики узкого спектра действия и то в борьбе с небольшим количеством возбудителей. Медикаменты нового поколения действенны сразу против целой группы патогенов.

Таблица групп и характеристик современных антибиотиков

Группа Характеристика Препараты
Пенецилиновая группа антибиотиков Угнетает синтез внешней клеточной мембраны патогенов не воздействую негативно на нее саму.

Количество побочных явлений и всевозможных осложнений сведено к минимуму, особенно у медикаментов последних поколений.

Преимущественно назначают детям и при бактериальных осложнениях после перенесенных ОРЗ назначают преимущественно препараты этой группы

Амоксициллин, Флемоклав Солютаб , Ампициллин, Аугментин, Тикарциклин, Билмицин,
Тетрациклиновая группа Разрушают белковый синтез микроорганизмов на клеточном уровне. Эффективен в терапии инфекционных поражений кожных покровов и мягких тканей.

Традиционный тетрациклин в таблетках имеет большое число побочных эффектов, при лечении кожных покровов предпочтительно использование тетрациклиновой мази.

Тетрациклин, Доксициклин, Левофлоксацин, Окситетрациклин, Метациклин, Миноциклин, Тигециклин
Аминогликозиды Применяются в лечении, первичного туберкулеза, бруцеллеза и туляремии.

подавляют синтез белков в рибосомах бактерий, в связи с чем бактерицидная эффективность зависит от концентрации активного вещества в жидкостях организма.

Весьма высок уровень токсичности, много побочных явлений. Практически не вызывают аллергических реакций.

Стрептомицин
Фторхинолы Применяются при тяжелых формах заболеваний органов дыхательной системы и половой системы. Гатифлоксацин,

Ципрофлоксацин

Моксифлоксацин,  Левофлоксацин

Цефалоспориновая группа Механизм действия  схож с пенициллиновым рядом, однако вещество более устойчиво к воздействию  бактериальных ферментов. Благодаря низкой токсичности и отличной  переносимости, допустим к использованию во время беременности. Цефтриаксон,  Цефоперазон
Карбапенемы Выступают препаратами так называемого резерва. Используются исключительно для лечения  тяжелых нозокомиальных заболеваний. Эффективны при борьбе с препараторезистентной  флорой.

При развитии инфекционных  процессов, угрожающих жизни пациента эти препараты являются первоочередными в  эмпирической схеме.

Невозможно  совмещение с иными препаратами бета-лактамами.

Имипенем,  Тиенам, Меропенем, Эртапенем, Дорипенем, Меронем
Макролиды Путем угнетения синтеза белка в  мембране  бактерий препараты тормозят рост и размножение патогенов. Добиться  бактерицидного эффекта можно путем увеличения дозировки Азивок, Брилид
Сульфаниламиды Благодаря  структурному сходству с веществом, участвующим в жизнедеятельности бактерий,  препараты подавляют рост и размножение бактерий микроорганизмов.

Высок  уровень резистентности к веществу у бактерий многих видов.

Используются  для лечения ревматоидных артритов, токсоплазмоза и малярии

Аргосульфан, Дуо-Септол, Бисептол, Циплин, Тримезол
Хинолоны Бактерицидный  эффект достигается благодаря ингибированию ДНК-гидразы. Эффективность пропорциональна концентрации вещества в жидкостях организма. Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин,

Выпускаются комбинированные антибиотики в таблетках, порошков для суспензий, готовых ампулах и порошков для инъекций, мазей и кремов для местного применения.

Антибиотики: классификация

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

  1. Природные.
  2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

  • Изоксазолпенициллины— это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
  • Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором

Меропенем/ваборбактам

Уже появившийся на прилавках, этот комбинированный препарат применяется в случае сложных случаев инфекций мочеполовой системы, связанных с мультирезистивными бактериями. Интересен тем, что эффективен только в фиксированной комбинации — ещё одно новое слово в гонке вооружений между учёными и микроорганизмами.

Меропенем/ваборбактам

Антибиотики

Вопреки своему грозному названию (anti — «против», bios — «жизнь»), антибиотики являются лекарственными средствами, с момента своего изобретения непрерывно спасающими жизни людей. Заболевания, или даже простые ранения, когда-то означавшие смертельный приговор, теперь излечиваются простым курсом приёма таблеток.

Столь угрожающее название этих лекарств вызывает непонимание у публики — возникают мифы, что антибиотики это панацея, способная лечить вирусы, или наоборот, что подобные препараты являются ядом, угрожающим здоровью самого пациента. Поэтому медиками используется более точное и понятное название антибиотиков — противомикробные препараты. Микробом является вредоносный микроорганизм, и, хотя вирус тоже технически является вредоносным микроорганизмом, микробом его не называют.

Широкий спектр действия

Как и любое оружие, антибиотики бьют прицельно по своей мишени — микробам — используя самые различные механизмы биологического воздействия. К примеру:

  • разрушение клеточной стенки бактерии;
  • нарушение работы клеточных мембран;
  • угнетение работы клеточного дыхания и дыхательных ферментов;
  • препятствование синтезу белка и нуклеиновых кислот в клетке.

Многие из этих биологических систем являются общими и одинаковыми для всех микроорганизмов, поэтому антибиотики, способные воздействовать на такие системы, являются универсальными. Такие препараты называют антибиотиками широкого спектра действия. Их применяют, когда возбудителей инфекции сразу несколько. Или установить точного возбудителя инфекции нет времени или возможности, или в этом нет необходимости, например, если болезнь является распространённой и уже знакомой врачу.

К сожалению, противомикробные препараты широкого спектра могут оказаться неэффективными, когда случай заболевания требует более индивидуального подхода. К примеру, если антибиотик действует через нарушение синтеза клеточной стенки, то он не будет работать на те бактерии, у которых просто нет этой клеточной стенки. В таких случаях требуются анализы для уточнения диагноза, и последующее назначение более специфических антибиотиков узкого спектра действия.

Гонка вооружений

И всё было бы хорошо, если бы микроорганизмы сами не являлись живыми существами. Антибиотики широко распространились по миру, и сейчас их применяют практически бесконтрольно — многие больные принимают их без назначения врача, а в животноводстве, например, на свинофермах, их и вовсе применяют в целях профилактики болезней у скота.

Постоянное воздействие антибиотиков на микроорганизмы привело к ответной реакции — вследствие отбора и мутаций остаются только те бактерии, которые имеют устойчивость к воздействию противомикробных препаратов. Со временем старые антибиотики утратили свою эффективность. Поэтому учёным приходится разрабатывать всё больше и больше новых лекарственных средств, использующих те механизмы или химические соединения, к которым микробы ещё не привыкли.

Когда-нибудь, когда у людей кончится пространство для манёвра, эта гонка вооружений может привести к катастрофе, но сейчас непрерывный поток новых антибиотиков широкого спектра продолжает защищать здоровье людей от разнообразных микроорганизмов по всему миру. Каждый год появляются новые и новые названия, но это не рекламный трюк, это жизненная необходимость.

Новые, но знакомые

Уже существующие на прилавках препараты сложно назвать новыми, ведь они прошли годы испытаний в лабораториях и тестов перед началом массового выпуска. Но всё же стоит перечислить самые популярные.