Инструкция по применению Лоперамида, показания и аналоги

Состав и форма выпуска

Loperamide — препарат, устраняющий диарею благодаря активному действующему веществу — гидрохлорид лоперамида. Лекарство выпускается в таблетках и в капсулах. Описание различий этих лекарственных форм препарата приведено в таблице.

Состав препарата от диареи может незначительно отличаться вспомогательными компонентами в зависимости от производителя лекарства. Производитель оставляет за собой право изменять лекарственную форму и вид упаковки.

Фармакологическое действие

Лоперамид инструкция по применению относит к симптоматическим противодиарейным препаратам, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника.

Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы. Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника.

Препарат начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Лоперамид при беременности: особенности применения препарата на ранних и поздних сроках

Беременность — важный этап в жизни женщины. Хочется, чтобы на протяжении всего срока все было гладко и спокойно. К сожалению, мы не застрахованы от отравлений и прочих неприятностей.

Будущая мама должна быть готовой к форс-мажорам и не волноваться, если что-то пойдет не так. В статье речь пойдет об одном из средств от диареи — Лоперамиде.

Поговорим о том, можно ли принимать его беременным и насколько это безопасно.

Общее описание препарата: состав, формы выпуска, показания

Лоперамид – активный действующий лекарственный препарат, который применяется при лечении диареи — острой, хронической и имеющей инфекционное происхождение, а также при нарушении метаболизма и всасывания. Препарат часто сравнивают с Дефеноксилатом, что обусловлено его эффективностью и скоростью работы.

В состав препарата входит гидрохлорид лоперамида (основное действующее вещество) и ряд иных вспомогательных веществ. При попадании лекарства в кишечник начинается процесс замедления перистальтики и увеличения тонуса анального сфинктера.

Длительность действия препарата зависит от его дозировки, в среднем это от 4 до 6 часов. Показаниями для приема Лоперамида являются инфекционная или любая другая диарея. Благодаря эффективности и быстроте действия средства, его часто назначают при поносе.

Возможно ли употреблять препарат во время беременности? Не навредит ли он плоду и будущей матери? Это зависит от нескольких факторов, которые будут рассмотрены далее. Перед приемом следует в обязательном порядке проконсультироваться с терапевтом или гинекологом, ведущим беременность.

Можно ли принимать препарат во время беременности?

На протяжении всего срока беременности гормональный фон и репродуктивные органы женщины кардинально изменяются, готовясь к появлению нового организма. По этой причине большое количество будущих мамочек часто сталкиваются с мучительной изжогой, изнуряющей тошнотой, проблемами с пищеварением.

Часто такие проблемы проявляются в виде длительного и мучительного поноса или рвоты. В период вынашивания ребенка именно такая диарея может спровоцировать обезвоживание или, в худшем случае, сокращение матки, которое чревато прерыванием беременности.

Разрешается ли беременным принимать Лоперамид и не навредит ли он потомству? Многих будущих мам интересует, можно ли пить препарат на ранних и поздних сроках беременности.

В 1 триместре

исходя из ряда научных экспериментов, было подтверждено, что беременным нельзя употреблять препарат лоперамид в первом триместре.

с вероятностью более чем 40 процентов женщина может не только потерять плод, но и пострадать сама. в связи с этим при расстройстве желудка следует обратиться к врачу, чтобы он подобрал другое подходящее средство.

вообще, на этом этапе беременности следует отдать предпочтение народным средствам, например рисовому отвару.

во 2 и 3 триместрах

начиная со 2 триместра, будущая мать, в случае длительной и острой диареи, может начать принимать лоперамид, но только после консультации у врача, который перед назначением препарата должен внимательно исследовать клиническую картину болезни пациентки.

в конце беременности лоперамид назначают лишь тогда, когда польза лекарства для будущей матери превышает потенциальный риск для ее ребенка.

пациентка должна строго следовать рекомендациям врача и не превышать назначенную ей дозу, также воспрещается самовольно увеличивать длительность курса.

инструкция по применению

Лоперамид выпускается и продается в виде таблеток или растворимых капсул, которые необходимо запивать большим количеством воды.

Выбор формы выпуска зависит от личных предпочтений, все они имеют одинаковое действие и дозировку.

Рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом, убедиться в том, можно ли принимать Лоперамид и назначить курс лечения, длительность которого зависит от типа и характера диареи, а также от причины ее возникновения.

В общем случае инструкция по применению Доперамида при лечении острой диареи выглядит так:

• проглотить, запив водой, 2 капсулы или таблетки;
• после каждого приступа диареи принимать по одной капсулке или таблетке до нормализации стула, но не более 8 штук в день.

Если беременная страдает от хронической формы диареи, ей следует принимать 2 таблетки или капсулы в сутки. Если препарат не помогает в течение 2 суток, необходимо обратиться за профессиональной медицинской помощью.

Аналоги препарата, разрешенные при беременности

Существует ряд аналогичных по принципу работы средств, схожих с Лоперамидом. К наиболее популярным и рекомендованным относятся:

• Диара – этот препарат в форме жевательных ароматизированных таблеток имеет приятный вкус мяты;
• жевательные таблетки Имодиум применяются для лечения диареи любого типа и происхождения;
• капсулы Лопедиум.

Чаще всего при поносе будущим мамам назначают энтеросорбенты — вещества, которые выводят токсины из организма. Это, к примеру, Смекта, Полисорб и Энтеросгель.

Фармакокинетические свойства

Как быстро всасывается активное вещество рассматриваемого медикамента (лоперамида гидрохлорид)? Отзывы специалистов содержат в себе сведения о том, что наибольшая концентрация действующего компонента этого средства достигается через 2,6 часов после приема. Абсорбция медикамента составляет 40 %, а связь с белками – 97 %.

Также следует отметить, что препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Кроме того, его метаболизм практически полностью происходит в печени (путем конъюгации).

Период полувыведения средства – 10-14 часов. Выводится оно преимущественно кишечником, а также почками (незначительная часть).

Противопоказания

Противодиарейный препарат противопоказан для приема пациентам в следующих ситуациях:

1. Аллергическая непереносимость либо гиперчувствительность к ЛС или его отдельным составляющим;
2. Язвенное кишечное воспаление острого течения;
3. Инфекционные ЖКТ патологии;
4. Период лактации или вынашивание ребенка в первый триместр;
5. Кишечная непроходимость;
6. Кишечные дивертикулы;
7. До 4 лет противопоказаны таблетированные формы, до 6 – капсулы;
8. При запорах или присутствии кровянистых примесей в кале;
9. Метеоризм;
10. При любом состоянии, для которого противопоказаны запоры.

Лоперамид по триместрам

1 триместр

Ввиду неизученности воздействия препарата на плод, медики не назначают Лоперамид в первом триместре беременности. Будущие мамочки, которых диарея настигла в первые недели беременности, могут избавляться от нее, употребляя рисовый отвар – это самое безопасное средство из всех известных. Конечно, если понос вызван инфекцией или является симптомом опасного заболевания, «рисовая водичка» может оказаться неэффективной и врач назначит пациентке Лоперамид.

На ранних сроках препарат назначают с большой осторожностью, если других альтернатив для лечения нет, и предупреждают пациентку о возможных последствиях для плода.

2 триместр

Назначение проводят очень осторожно, после обязательного изучения клинической картины пациентки и при отсутствии результата от применения других методов терапии.

3 триместр

Назначают с осторожностью при диарее различного характера. В процессе лечения требуют от пациентки строгого соблюдения рекомендаций врача.

• Имодиум при беременности
• Понос на ранних сроках беременности
• Понос во втором триместре беременности
• Понос при беременности
• Регидрон при беременности
• Смекта при беременности

Как ведет себя в организме?

При попадании внутрь организмом абсорбируется 40 процентов лоперамида. Под абсорбцией понимается проникновение действующего вещества в кровь и лимфу. Очень хорошо связывается с белками плазмы.

Печень расщепляет почти 100 процентов лоперамида, попавшего в системный кровоток. Вывод из организма осуществляется в основном с желчью. Небольшую часть лоперамида в виде метаболитов выводят почки. Время полувыведения колеблется в диапазоне 9-14 часов.

Лоперамид не проникает через барьер между головным мозгом и кровотоком (гематоэнцефалический).

Как не превышать дозировку

Описанная выше схема обязательна к соблюдению. Превышать дозировку, указанную в инструкции или предписанную врачом, нельзя. Повлиять на передозировку могут и медикаменты, принимаемые одновременно с Лоперамидом.

Вырабатываемые организмом при употреблении препарата опиоиды исключают употребление алкоголя, а тем более наркотических средств. Даже курение способно спровоцировать передозировку лекарством.

Признаки передозировки

Превысив дозу принимаемого препарата либо усилив его действие другим образом, в результате пациенты могут получить кишечную непроходимость. Но чаще всего страдает центральная нервная система.

Проявляется передозировка такими симптомами:

• трудным дыханием;
• слабым мышечным тонусом;
• сонливостью;
• раскоординацией движений;
• ступором.

При появлении проблемы в первую очередь необходим постельный режим. При слабых симптомах надо выпить активированный уголь.

Понадобится также промывание желудка (в домашних условиях – обильное питье) и питье антидота. Правда, действие у Налоксона более короткое, чем у Лоперамида, поэтому прием антагониста придется через некоторое время повторить.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Побочные действия

При приеме Лоперамида в отведенных дозировках могут наблюдаться нормальные побочные эффекты, связанные с индивидуальной восприимчивостью каждого организма к компонентам препарата:

• Места реакция гиперчувствительности на коже — сыпь.
• Головокружение.
• Нарушения координации.
• Метеоризм и вздутие живота.
• Позывы к тошноте, рвота.
• Сонливость и вялость.
• Снижение скорости психомоторных реакций.
• Ощущение сухости в ротовой полости.
• Нарушение электролитного баланса.
• Спазмы в животе, сопровождающиеся резкими болями.
• Очень редко встречается задержка мочи и кишечная непроходимость.

При проявлении таких эффектов стоит посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего лечения этим препаратом.

Врач может выбрать другие синонимы Лоперамида и назначить больному, чтобы они продолжали останавливать понос, но и не вредили организму.